复方丁丙诺啡纳洛酮舌下片在阿片类药物依赖者中的药动学

• 作者: 倪晓佳 刘霞 尚德为 张明 李广兰 温预关 王占璋 胡晋卿 邱畅
• 来源期刊: 中国医院药学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 丁丙诺啡 去环丙甲基丁丙诺啡 纳洛酮 液相-串联质谱法 药动学
• 年，卷（期）: 2014,（21）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 1808-1813
• 分类号: R966
• 语种: 中文
• DOI: 10.13286/j.cnki.chinhosppharmacyj.2014.21.06

摘要

目的:建立液相-串联质谱(LC-MS/MS)法测定阿片类药物依赖者舌下含服复方丁丙诺啡纳洛酮后,血浆中丁丙诺啡及其代谢物去环丙甲基丁丙诺啡、纳洛酮的浓度并进行药动学考察.方法:血浆样品经氢氧化钠碱化后,丁丙诺啡以曲马多为内标,加正己烷提取;代谢物和纳洛酮则以纳美芬为内标,加醋酸乙酯-二氯甲烷(4∶1)提取.12名受试者舌下含服复方丁丙诺啡纳洛酮舌下片16 mg后于不同时间点采血,LC-MS/MS法检测浓度并用DAS软件计算药动学参数.结果:丁丙诺啡、代谢物及纳洛酮分别在50～20 000 ng·L-1、50～10 000 ng·L-1和20～2 000 ng·L 1内线性关系良好,定量下限分别为50ng·L-1、50 ng·L-1、20 ng·L-1;提取回收率＞68.3％00,日内、日间RSD小于8.9％.主要药动学参数Cmax分别为(3.9±2.0)、(1.8±1.5)和(0.6±0.3)μg·L-1;t1/2分别为(35.9±12.7)、(35.8±12.0)和(1.7±0.5)h;AUC0-∞)分别为(41.3±17.5)、(43.0±17.7)和(1.2±0.4)μg·h·L-1.结论:该法简单、快速、灵敏、准确,可用于人体血药浓度测定及药动学考察.