白杨素甘氨酸类化合物的合成及抗癌活性

• 作者: 何军 刘运美 宋秀道 郑兴 郭玉 雷小勇 马锦
• 来源期刊: 高等学校化学学报
• 学科: 化学
• 关键词: 白杨素 衍生物 甘氨酸 抗肿瘤
• 年，卷（期）: 2014,（7）
• 页码范围: 1465-1470
• 页数: 6页
• 分类号: O629.9|R914.5
• 字数: 7072字
• 语种: 中文
• DOI: 10.7503/cjcu20131126

摘要

以白杨素为起始原料,通过卤代和水解反应制得中间产物7-O-羧烷基化的白杨素衍生物(6~9)；然后以1-乙基-3-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺(EDCI)、1-羟基苯并三氮唑(HOBt)和4-二甲氨基吡啶(DMAP)为催化体系,4个中间产物分别与甘氨酸甲酯盐酸盐进行酰胺缩合反应,制得白杨素甘氨酸甲酯类化合物12~15；化合物12~15在 pH=10~11和室温下水解得到相应的白杨素甘氨酸类化合物(16~19).所有目标化合物的结构均经1 H NMR,13 C NMR, IR 以及 MS 确认.以顺铂为阳性对照药物,采用噻唑蓝比色(MTT)法检测了目标化合物对人肝癌细胞 HepG2和人胃癌细胞 MGC-803的体外增殖抑制作用.结果表明,目标化合物14~16,18和19的体外抗肿瘤活性明显强于白杨素,且化合物18(IC50=4.36μmol/ L)对 MGC-803细胞的增殖抑制作用强于阳性药物顺铂(IC50=4.40μmol/ L).

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	何军		1	7	1.0	1.0