乳糖化-去甲斑蝥素磷脂复合物pH敏感型脂质体肝靶向抗肿瘤活性研究

• 作者: 叶建林 周奕
• 来源期刊: 中草药
• 学科: 医学
• 关键词: 乳糖化-去甲斑蝥素 pH敏感型脂质体 磷脂复合物 抗肿瘤活性 肝靶向性
• 年，卷（期）: 2014,（19）
• 所属期刊栏目: 药理与临床
• 页码范围: 2803-2808
• 分类号: R285.5
• 语种: 中文
• DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2014.19.014

摘要

目的 考察乳糖化-去甲斑蝥素磷脂复合物pH敏感型脂质体(pH-LPC-lips)的体内外抑瘤作用,及其在小鼠体内的肝脏靶向性.方法 以空白脂质体(blank-lips、blank-pH-lips)为对照,MTT法考察乳糖化-去甲斑蝥素(Lac-NCTD)和2种载药脂质体(Lac-lips、pH-LPC-lips)对人体肝癌细胞HepG2的细胞毒作用.采用HPLC法评价HepG2细胞对Lac-NCTD及其脂质体的摄取过程.建立H22肝癌细胞小鼠荷瘤模型考察脂质体在体内抗肿瘤活性.用Cy-7标记羧甲基壳聚糖(CMCT)制备Cy-7荧光标记的pH-LPC-lips,通过小动物活体成像仪,采集荧光信号,考察该脂质体在小鼠体内的靶向性.结果 与Lac-NCTD、Lac-lips相比,pH-LPC-lips在体外对肿瘤细胞HepG2的亲和性更好,细胞毒作用更显著.体内抑瘤实验表明,pH-LPC-lips可以更好地抑制H22肿瘤的生长.pH-LPC-lips可以靶向聚积在小鼠肝脏和肿瘤部位,有很好的靶向作用,从而减小药物毒副作用,提高抗肿瘤效果.结论 优化的pH-LPC-lips可以在呈弱酸性的肿瘤部位主动释药,并对肝脏和肿瘤部位具有靶向性,从而表现出更好的抗肿瘤作用.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	叶建林		14	61	4.0	7.0
2	周奕		2	4	1.0	2.0