番荔枝内酯类化合物对耐阿霉素乳腺癌细胞MCF-7/ADR体外活性的影响

• 作者: 李祥 白钢钢 苗筠杰 袁斐 陈勇 陈建伟
• 来源期刊: 中草药
• 学科: 医学
• 关键词: 番荔枝内酯 多药耐药 肿瘤 MCF-7/ADR 构效关系
• 年，卷（期）: 2014,（19）
• 所属期刊栏目: 药理与临床
• 页码范围: 2815-2819
• 分类号: R285.5
• 语种: 中文
• DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2014.19.016

摘要

目的 研究15种番荔枝内酯类化合物对耐阿霉素乳腺癌细胞MCF-7/ADR的活性,并初步探讨其构效关系.方法 MTT法检测15种番荔枝内酯化合物:annotemoyin-1 (1)、annosquamin B(2)、annosquaminA(3)、annosquamin C(4)、annosquacinC (5)、urarigrandinA (6)、isodesacetyluvaricin(7)、annosquacinD (8)、annosquacinB (9)、12,15-cis-squamostatin-A(10)、squamostatin-A(11)、squamostanin-B (12)、squamostanin-A (13)、squamostatin-D (14)、squamostatin-E (15)对MCF-7/ADR细胞的抑制作用.结果 所有受试化合物对MCF-7/ADR细胞均有强烈的抑制活性,且活性强于阳性药维拉帕米,化合物1的活性达到维拉帕米的190倍之多.结论 四氢呋喃环与内酯环间的碳数越长,活性越强;链上羟基越多,活性越强;间双四氢呋喃型番荔枝内酯中,链上含有4个羟基的活性最强;相对构型为赤式的番荔枝内酯的活性比苏式的强,四氢呋喃环为反式构型的番荔枝内酯的活性比顺式的强.此外,相对分子质量为622,链上含有3个羟基,相对构型为赤式的邻双四氢呋喃型番荔枝内酯活性显著.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	陈建伟	南京中医药大学药学院	287	2248	23.0	31.0
2	李祥	南京中医药大学药学院	257	2199	25.0	34.0
3	陈勇	南京中医药大学药学院	38	207	9.0	13.0
4	苗筠杰	南京中医药大学药学院	20	65	3.0	7.0
5	白钢钢	南京中医药大学药学院	10	108	5.0	10.0
6	袁斐	南京中医药大学药学院	8	63	3.0	7.0