两种18F标记苯乙烯基吡啶衍生物前体化合物的合成研究

• 作者: 崔海平 李忠勇 沈浪涛
• 来源期刊: 原子能科学技术
• 关键词: 阿兹海默症 PET显像药物 18F-AV45 18F-YG 标记前体
• 年，卷（期）: 2014,（Z1）
• 所属期刊栏目: 化学
• 页码范围: 102-107
• 页数: 6页
• 分类号: TL364.5
• 语种: 中文
• DOI: 10.7538/yzk.2014.48.S0.0102

摘要

18F-AV45是首个FDA批准上市的阿兹海默症(AD)显像用PET药物,其异构体18F-YG也可能具有更好的性能.为促进18F-AV45的国产化及评价其异构体18F-YG在AD显像方面的性能,本工作合成了两者的标记前体化合物.具体方法为:以4氨基苯乙烯为原料,经过碳酸叔丁基保护和碘甲烷甲基化,得到BOC保护的对甲胺基苯乙烯;该苯乙烯结构双键上的氢原子被TEG链修饰过的碘吡啶取代后,以对甲苯磺酸基保护TEG侧链羟基,得到目标产物AV105和YGQT,总产率分别为57％和66％.ESI-MS、1H NMR验证结果显示,两种前体化合物结构正确.前体化合物AV105和YGQT的合成为进一步研究18F-AV45及其异构体18F-YG在AD显像方面的性能提供了基础.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	崔海平		9	8	2.0	2.0
5	李忠勇		11	42	2.0	6.0
7	沈浪涛		6	8	2.0	2.0