促性腺激素释放激素类似物-紫杉醇靶向抗肿瘤缀合物的合成及评价

• 作者: 冯思良 刘克良 周宁 王晨宏 马永涛
• 来源期刊: 高等学校化学学报
• 学科: 化学
• 关键词: 促性腺激素释放激素类似物 紫杉醇 靶向抗肿瘤 缀合物
• 年，卷（期）: 2014,（9）
• 所属期刊栏目: 有机化学(Organic Chemistry)
• 页码范围: 1896-1900
• 页数: 5页
• 分类号: O625
• 字数: 3441字
• 语种: 中文
• DOI: 10.7503/cjcu20140451

摘要

以促性腺激素释放激素类似物( GnRHa)为靶向配体,以紫杉醇为抗癌因子,分别以硫醚键和二硫键为连接臂,设计合成了2个靶向抗肿瘤缀合物。研究了缀合物的肿瘤细胞增殖抑制活性和GnRH受体结合活性,结果表明,2个缀合物均具有较强的抗肿瘤活性和GnRH受体亲和力；另外,血浆稳定性实验结果显示,以硫醚键偶联的缀合物1在血浆中孵育24 h,原型保留仍在50%以上,具有较高的稳定性。

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	刘克良	军事医学科学院毒物药物研究所	100	377	10.0	14.0
2	王晨宏	军事医学科学院毒物药物研究所	5	16	3.0	3.0
3	冯思良	军事医学科学院毒物药物研究所	9	55	3.0	7.0
4	周宁	军事医学科学院毒物药物研究所	14	77	5.0	8.0
5	马永涛	军事医学科学院毒物药物研究所	3	11	2.0	3.0