目的:建立蟾毒灵单体成分在大鼠体内的高效液相色谱(HPLC)测定方法,研究其在大鼠体内的药代动力学规律。方法:灌胃给药2、5、15、30、45、60、90、120、240、360、600 m in后通过眼底静脉丛取血,乙酸乙酯和石油醚混合萃取液进行血浆样品预处理,以 HPLC法测定大鼠血浆中蟾毒灵浓度,拟合药动学参数。结果:蟾毒灵单体给药后药代动力学参数分别为AUC(0-t)=975.89 mg/L · min ,AUC(0-∞)=1067.69 mg/L · min ,MRT(0-t)=234.21 min , M RT (0-∞)=608.08 min ,t1/2z =375.76 min ,T max =22.50 min ,CLz/F =0.008 L/min/kg ,Vz/F=3.51 L/kg ,Cmax =4.66 mg/L。结论:所建立的高效液相色谱方法操作简便、准确灵敏、重复性好,可用于蟾毒灵在大鼠体内药代动力学研究。