九节龙皂苷Ⅰ衍生物的合成及细胞毒活性研究

• 作者: 党欢 武锋 王晓娟 王鹏远
• 来源期刊: 中草药
• 学科: 医学
• 关键词: 九节龙 九节龙皂苷Ⅰ 抗肿瘤活性 结构修饰 氢化九节龙皂苷Ⅰ 加氧九节龙皂苷Ⅰ 九节龙皂苷缩4-苄基-3-氨基硫脲 九节龙皂苷缩肼基二硫代甲酸甲酯
• 年，卷（期）: 2014,（16）
• 所属期刊栏目: 化学成分
• 页码范围: 2316-2320
• 分类号: R914
• 语种: 中文
• DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2014.16.007

摘要

目的 对九节龙皂苷Ⅰ进行结构修饰得到新的结构类似物,并对其抗肿瘤活性进行研究.方法 通过对九节龙皂苷Ⅰ的30位醛基进行氧化、还原或氨基化合物的缩合得到一系列新的化合物,并采用MTT法对合成的衍生物进行9种人癌细胞毒活性研究,通过IC50来评价其抗肿瘤活性.结果 得到的新化合物a、b、d和中间体c,分别为氢化九节龙皂苷Ⅰ、加氧九节龙皂苷Ⅰ、九节龙皂苷缩4-苄基-3-氨基硫脲和九节龙皂苷缩肼基二硫代甲酸甲酯;其中化合物a和中间体c对常见的9种人癌细胞IC50相比原皂苷均降低(P＜0.05),说明其对肿瘤细胞的抑制能力较原皂苷增强.结论 通过对九节龙皂苷Ⅰ进行结构修饰,能够使其抗肿瘤活性增强.