HPLC-HRMS鉴定抗癌先导物T-OA在鼠尿中的代谢产物

• 作者: 张华铮 张宇忠 徐冰 王明希 田雨霏 绪扩 雷海民 龚晏
• 来源期刊: 中国中药杂志
• 关键词: 抗癌先导物T-OA 大鼠尿液 代谢产物 HPLC-HRMS
• 年，卷（期）: 2014,（5）
• 所属期刊栏目: 药代动力学
• 页码范围: 911-915
• 语种: 中文
• DOI: 10.4268/cjcmm20140530

摘要

目的:研究抗癌先导化合物T-OA(齐墩果酰基-3,5,6-三甲基吡嗪-2-甲酯)在大鼠尿液中的代谢产物,初步推断其在大鼠体内的代谢方式.方法:收集空白组、原料组(川芎嗪TMP与齐墩果酸OA摩尔等量)及T-OA组大鼠尿液;尿液冷冻干燥,固体经乙酸乙酯超声提取后,提取物用色谱乙腈复溶;HPLC-HRMS联用技术在ESI+和ESI-模式下寻找可能的质谱峰,通过对比3组谱图的异同得出代谢产物的相关信息.结果:原料组鉴定出1个OA的代谢产物和2个TMP的代谢产物;T-OA组未检测到原料的代谢产物,而得到1个Ⅱ相代谢产物.结论:在大鼠尿液中首次鉴定出1个T-OA的Ⅱ相代谢产物,1个OA的Ⅱ相代谢产物,初步推断T-OA在体内不以原料的形式发挥药效;所建立的HPLC-HRMS方法可用于相关衍生结构的代谢产物鉴定;该文也可为以齐墩果酸为母体的前药设计提供一定的借鉴.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	雷海民	北京中医药大学中药学院	114	883	17.0	24.0
2	徐冰	北京中医药大学中药学院	60	352	11.0	16.0
3	张宇忠	北京中医药大学基础医学院	44	226	9.0	12.0
4	绪扩	北京中医药大学中药学院	13	45	4.0	6.0
5	龚晏	北京中医药大学中药学院	4	6	1.0	2.0
6	田雨霏	北京中医药大学中药学院	1	1	1.0	1.0
7	王明希	北京中医药大学中药学院	2	5	1.0	2.0
8	张华铮	北京中医药大学基础医学院	3	15	1.0	3.0