萘查耳酮类化合物的设计合成及对CYP1B1酶的抑制活性评价

• 作者: 宋化龙 李绍顺 王汝冰 靖铮
• 来源期刊: 现代生物医学进展
• 学科: 医学
• 关键词: 萘查耳酮 CYP1B1酶抑制剂 合成 抗肿瘤
• 年，卷（期）: 2014,（7）
• 所属期刊栏目: 基础研究
• 页码范围: 1229-1234
• 分类号: R914
• 语种: 中文
• DOI: 10.13241/j.cnki.pmb.2014.07.007

摘要

目的:设计并合成几类新型的萘查耳酮衍生物,初步测定其对CYP1B1酶的抑制活性,筛选具有良好抗癌作用的CYP1B1抑制剂.方法:以1,5-二羟基萘为原料,首先合成两个重要的中间体2-乙酰基-1,4,5,8-四甲氧基萘、1,5,6-三甲氧基-2-萘乙酮,然后利用羟醛缩合反应合成所需要的化合物.结果:合成了19个目标化合物,其结构均经过核磁共振氢谱确证,所有化合物均为全新化合物.对所合成的新化合物均进行了EROD酶实验测定.结论:所合成的化合物均具有较强的CYP1B1酶一抑制活性,其中4-1、4-2、5'-1对CYP1B1的抑制活性强于CYP1B1强抑制剂α-萘黄酮(IC50=11 nmol/L),他们的IC50分别为6.5、0.47、8nmol/L.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	李绍顺	上海交通大学药学院	36	227	10.0	14.0
2	王汝冰	上海交通大学药学院	5	1	1.0	1.0
3	靖铮	上海交通大学药学院	1	0	0.0	0.0
4	宋化龙	上海交通大学药学院	2	0	0.0	0.0