盐酸小檗碱-羟丙基-β-环糊精包合物的制备、表征及溶出度研究

• 作者: 张锴 杨群 陈小慧
• 来源期刊: 中国药房
• 学科: 医学
• 关键词: 盐酸小檗碱 羟丙基-β-环糊精 包合物 表征 溶出度
• 年，卷（期）: 2014,（25）
• 所属期刊栏目: 制剂与工艺
• 页码范围: 2349-2351
• 页数: 3页
• 分类号: R943|R944.9
• 语种: 中文
• DOI: 10.6039/j.issn.1001-0408.2014.25.16

摘要

目的:制备盐酸小檗碱-羟丙基-β-环糊精(盐酸小檗碱-HP-β-CD)包合物,以提高其溶出度,并对其进行表征.方法:以HP-β-CD为包合材料,采用喷雾干燥法制备盐酸小檗碱-HP-β-CD包合物.通过相溶解度法考察包合物中盐酸小檗碱与HP-β-CD的包合摩尔比及包合过程的热力学常数;以桨法测定盐酸小檗碱原料药、盐酸小檗碱-HP-β-CD包合物及其物理混合物的溶出度;以X射线衍射法和扫描电子显微镜法对包合物进行物相鉴定.结果:30、40、50℃下盐酸小檗碱和HP-β-CD均形成1∶1摩尔比的包合物,相溶解度图呈AL型,50℃时表观稳定常数Kc为647.17,吉布斯自由能变化△G＜0,包合反应的热焓值△H为6.11 kJ/mol,熵值AS为72.73 J/(mol·K),包合过程为吸热过程,包合反应是一个熵驱动的反应;与盐酸小檗碱原料药和物理混合物比较,包合物的溶出度明显增加;物相鉴定结果表明包合物中盐酸小檗碱的晶体衍射峰均消失.结论:制得的盐酸小檗碱-HP-β-CD包合物能显著提高盐酸小檗碱的溶出度.