醋酸阿托西班制备工艺的研究

• 作者: 姜涛 张强 赵越 钟祥龙
• 来源期刊: 中国当代医药
• 学科: 医学
• 关键词: 阿托西班 固相合成 HPLC 纯化 工艺研究
• 年，卷（期）: 2014,（20）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 17-21
• 页数: 5页
• 分类号: R286.0
• 字数: 4018字
• 语种: 中文

摘要

目的 探讨醋酸阿托西班的固相合成工艺及纯化方法,以得到高纯度醋酸阿托西班.方法 采用Fmoc氨基酸为原料,采用固相合成方法,以Rink-AM树脂为载体,TBTU/HOBt为缩合剂催化合成直链肽,以碘/乙醇液为氧化剂,采用固相环化,两个游离单巯基的氧化生成二硫键而得到目标环肽,体积比例为95/2.5/2.5裂解液TFA/EDT/Water裂解,制得阿托西班粗品,液相分析粗品的纯度为86.24％,制备反相高效液相色谱法纯化,制得醋酸阿托西班,纯度＞98％.结果 合成醋酸阿托西班粗品,经制备反相高效液相色谱纯化,纯度＞98％.结论 该方法简单,合成成本低,纯度高,可用于工业化生产.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	钟祥龙		1	0	0.0	0.0
2	张强		1	0	0.0	0.0
3	赵越		1	0	0.0	0.0
4	姜涛		1	0	0.0	0.0