7-（1-酰基哌嗪-4-基）甲基喜树碱衍生物的合成及杀虫活性

• 作者: 刘映前 张绍勇 李忠榜 杨波 陈安良 陈振
• 来源期刊: 农药学学报
• 学科: 农学
• 关键词: 喜树碱 喜树碱衍生物 朱砂叶螨 松材线虫
• 年，卷（期）: 2015,（2）
• 所属期刊栏目: 专论与综述
• 页码范围: 136-142
• 页数: 7页
• 分类号: S482.3
• 字数: 5214字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1008-7303.2015.02.03

摘要

以(20S)-喜树碱(CPT)为原料，根据类同合成法和亚结构连接法原理，对CPT 的7-C位进行修饰，得到了系列新型7-(1-酰基哌嗪-4-基)甲基喜树碱衍生物(4a~4m)，所有衍生物的结构均通过核磁共振氢谱(1H NMR)和液-质联用(LC-MS)等方法确证；并初步测定了其对朱砂叶螨Tetranychus cinnabarinus 和松材线虫Bursaphelenchu xylophilus的室内杀虫活性。结果表明：与喜树碱相比，各衍生物均表现出不同程度的杀虫活性，其中化合物7-[1-(4-甲氧基苯酰基)哌嗪-4-基]-甲基喜树碱(4g)和7-(1-环戊酰基哌嗪-4-基)-甲基喜树碱(4j)对朱砂叶螨24 h的半数致死浓度( LC50值)分别为8.10和9.05 mg/L，对松材线虫的LC50值分别为6.34和6.68 mg/L。研究结果可为喜树碱衍生物杀虫活性构效关系研究奠定基础。