新型核素64Cu标记硝基咪唑类肿瘤乏氧显像剂及正电子发射断层扫描显像研究

• 作者: 张强 朱华 杨志 林新峰 洪业 罗政 肖绍文 褚泰伟
• 来源期刊: 高等学校化学学报
• 学科: 化学
• 关键词: 硝基咪唑 64 Cu 正电子发射断层显像 乏氧显像
• 年，卷（期）: 2015,（1）
• 所属期刊栏目: 有机化学(Organic Chemistry)
• 页码范围: 87-92
• 页数: 6页
• 分类号: O628|O652
• 字数: 4202字
• 语种: 中文
• DOI: 10.7503/cjcu20140438

摘要

采用新型核素64Cu 标记了含丙烯胺肟[PnAO(3,3,9,9-Tetramethyl-4,8-diazaundecane-2,10-dione Dioxime)]结构的硝基咪唑类乏氧显像剂PnAO-1-(2-nitroimidazole)[BMS181321],通过优化反应条件,于室温下反应10 min后即得到高放化纯度和高比活度的标记化合物64 Cu-BMS181321.目标产物经放射性高效液相色谱检测验证和体外稳定性实验确认后,通过尾静脉注射到人源胰腺癌( PANC-1细胞系)裸鼠体内,分别于注射显像剂4和8 h后进行小动物正电子发射断层扫描显像( Micro-PET).结果表明,4 h左右肿瘤乏氧区域有良好的放射性浓聚.64 Cu-BMS181321的合成及其分子显像研究开创了64 Cu标记硝基咪唑类乏氧显像剂进行乏氧显像的先例,经进一步药物临床实验评价后,64 Cu-BMS181321有望成为具有良好前景的PET乏氧显像药物.