125I标记的二噻吩查尔酮类Aβ斑块显像剂的制备与生物评价

• 作者: 刘亭廷 崔孟超 张晓阳 彭程 梁志刚
• 来源期刊: 同位素
• 学科: 工学
• 关键词: 阿尔兹海默症 Aβ斑块 放射自显影 生物分布
• 年，卷（期）: 2015,（4）
• 所属期刊栏目: 研究报告
• 页码范围: 253-258
• 页数: 6页
• 分类号: TL92+3
• 字数: 4160字
• 语种: 中文
• DOI: 10.7538/tws.2015.28.04.0253

摘要

合成了溴代、碘代二噻吩查尔酮类Aβ斑块分子探针,体外荧光染色实验证实,两个化合物都能与AD转基因小鼠脑切片上的Aβ斑块特异性结合,竞争结合实验进一步证实与Aβ聚集体有较高的亲和力,K,值分别为2.33 nM和0.88 nM.以三丁基锡化合物为标记前体,采用锡-卤交换法进行125I标记,标记率和放化纯度均大于99％,体外放射自显影结果表明,125I标记的二噻吩查尔酮类化合物能够特异性地标记AD转基因小鼠脑切片上Aβ斑块,且与硫磺素-S的染色结果对应.正常小鼠生物分布实验结果表明,该探针穿过血脑屏障的能力较弱,2 min时的脑放射性摄取率为1.19％ ID/g,但脑清除速率较快.以上结果表明,125I标记的二噻吩查尔酮类化合物具备作为Aβ斑块显像剂的潜力,但还需要进一步的修饰以提高初始脑摄取率.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	梁志刚		65	339	10.0	16.0
2	彭程		10	17	2.0	4.0
3	刘亭廷		4	7	1.0	2.0
4	崔孟超	放射性药物教育部重点实验室北京师范大学化学学院	1	0	0.0	0.0
5	张晓阳	放射性药物教育部重点实验室北京师范大学化学学院	1	0	0.0	0.0