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摘要:
合成了溴代、碘代二噻吩查尔酮类Aβ斑块分子探针,体外荧光染色实验证实,两个化合物都能与AD转基因小鼠脑切片上的Aβ斑块特异性结合,竞争结合实验进一步证实与Aβ聚集体有较高的亲和力,K,值分别为2.33 nM和0.88 nM.以三丁基锡化合物为标记前体,采用锡-卤交换法进行125I标记,标记率和放化纯度均大于99%,体外放射自显影结果表明,125I标记的二噻吩查尔酮类化合物能够特异性地标记AD转基因小鼠脑切片上Aβ斑块,且与硫磺素-S的染色结果对应.正常小鼠生物分布实验结果表明,该探针穿过血脑屏障的能力较弱,2 min时的脑放射性摄取率为1.19% ID/g,但脑清除速率较快.以上结果表明,125I标记的二噻吩查尔酮类化合物具备作为Aβ斑块显像剂的潜力,但还需要进一步的修饰以提高初始脑摄取率.
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关键词云
关键词热度
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文献信息
篇名 125I标记的二噻吩查尔酮类Aβ斑块显像剂的制备与生物评价
来源期刊 同位素 学科 工学
关键词 阿尔兹海默症 Aβ斑块 放射自显影 生物分布
年,卷(期) 2015,(4) 所属期刊栏目 研究报告
研究方向 页码范围 253-258
页数 6页 分类号 TL92+3
字数 4160字 语种 中文
DOI 10.7538/tws.2015.28.04.0253
五维指标
作者信息
序号 姓名 单位 发文数 被引次数 H指数 G指数
1 梁志刚 65 339 10.0 16.0
2 彭程 10 17 2.0 4.0
3 刘亭廷 4 7 1.0 2.0
4 崔孟超 放射性药物教育部重点实验室北京师范大学化学学院 1 0 0.0 0.0
5 张晓阳 放射性药物教育部重点实验室北京师范大学化学学院 1 0 0.0 0.0
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研究主题发展历程
节点文献
阿尔兹海默症
Aβ斑块
放射自显影
生物分布
研究起点
研究来源
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期刊影响力
同位素
双月刊
1000-7512
11-2566/TL
大16开
北京275信箱65分箱
82-681
1988
chi
出版文献量(篇)
1304
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