新型4-氨基喹唑啉衍生物的合成及其抗肿瘤活性

• 作者: 徐海丽 李文举 欧阳贵平
• 来源期刊: 合成化学
• 关键词: 4-氨基喹唑啉 合成 抗肿瘤活性
• 年，卷（期）: 2015,（1）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 17-22
• 页数: 6页
• 分类号: O626.4|O621.3
• 语种: 中文
• DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2015.01.0017

摘要

以香草醛为起始原料,与1-溴-3-氯丙烷经烷基化反应后,再与盐酸羟胺反应制得4-(3-氯丙氧基)-3-甲氧基苯腈(3);3经硝酸硝化、铁粉还原后,与N,N-二甲基甲酰胺二甲缩醛反应制得N-[5-(3-氯丙氧基)]-2-腈基-4-甲氧基苯基-N,N-二甲基甲酰胺(6);6与3-氯-4-氟苯胺合环后与芳香醚经取代反应合成了7个新型的4-氨基喹唑啉衍生物(9a ～9g),其结构经1H NMR,13C NMR,IR和元素分析表征.初步生物活性测定结果表明:在用药量为10 μmol·L-1时,N-(3-氯-4-氟苯基)-7-[3-(2-氯基苯氧基)丙氧基]-6-甲氧基喹唑啉-4-胺(如)和5-氯-2-[3-{4-[(3-氯-4-氟苯基)胺]-6-甲氧基喹唑啉}-7-氧丙氧基]苯甲醛(9g)对人乳腺癌细胞Bcap-37的抑制率分别为61.4％和78.9％.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	欧阳贵平	贵州大学精细化工研究开发中心	66	283	10.0	13.0
2	徐海丽	贵州师范学院化学与生命科学学院	18	23	3.0	3.0
3	李文举		15	25	3.0	3.0