新型7-O-(芳基氨基甲酸酯)-布雷菲德菌素A的合成及其抗肿瘤活性

• 作者: 万南微 吴植献 王亚军 薛锋 郑裕国 陈玮
• 来源期刊: 合成化学
• 关键词: 布雷菲德菌素A 异氰酸酯 氨基甲酸酯 衍生化 合成 抗肿瘤活性
• 年，卷（期）: 2015,（1）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 7-12
• 页数: 6页
• 分类号: O621.3|R914.5
• 语种: 中文
• DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2015.01.0007

摘要

芳胺与三光气反应制得芳基异氰酸酯(2a ～2n);2a～2n分别对布雷菲德菌素A(3)的7-羟基进行结构修饰,合成了14个新型布雷菲德菌素A氨基甲酸酯类衍生物——7-O-(芳基氨基甲酸酯)-布雷菲德菌素A(4a～4n),其结构经1H NMR,13C NMR和ESI-HR-MS表征.初步的抗肿瘤活性测定结果表明,4i～4k均丧失抑制食管癌细胞株TE-1活性.分子对接研究揭示,引入3后,4的分子空间位阻增大,导致不能与靶位结合,致使抗肿瘤活性丧失.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	郑裕国	浙江工业大学生物工程研究所	182	1210	17.0	26.0
2	王亚军	浙江工业大学生物工程研究所	28	91	6.0	7.0
3	薛锋	浙江工业大学生物工程研究所	3	6	1.0	2.0
4	陈玮	浙江工业大学生物工程研究所	5	2	1.0	1.0
5	吴植献	浙江工业大学生物工程研究所	1	0	0.0	0.0
6	万南微	浙江工业大学生物工程研究所	1	0	0.0	0.0