脑胶质瘤是常见的原发性颅内肿瘤,其难以治愈的主要原因为血脑脊液屏障(blood-cerebrospinal fluid barrier,blood-CSF barrier)的存在阻碍了化疗药物进入脑内,大大降低了有效药物浓度.此外,肉眼可见的肿瘤已经处于中后期,失去了最佳的治疗时机.Angiopep-2为低密度脂蛋白受体相关蛋白(low density lipoprotein receptor related protein,LRP)的配体,血脑脊液屏障和胶质瘤细胞表面都高度表达LRP受体.Angiopep-2具有靶向性,将其修饰到装载化疗药物和显像剂的纳米粒子表面,可以实现靶向释药,提高胶质瘤成像效果.该文综述了以Angiopep-2修饰的装载不同药物的纳米系统在胶质瘤中的应用,为胶质瘤的诊断和治疗提供了思路和方法.