羧基亚胺配体促进钯催化中药活性成分噻吩类化合物的C-H活化研究

• 作者: 何小溪 兰小兵 姚云 李艳芳 欧阳嘉盛 申东升
• 来源期刊: 广东药学院学报
• 学科: 化学
• 关键词: 羧基亚胺 C-H活化反应 中药活性成分 噻吩类化合物
• 年，卷（期）: 2015,（6）
• 所属期刊栏目: 药物化学
• 页码范围: 720-726
• 页数: 7页
• 分类号: O641.2
• 字数: 5507字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1006-8783.2015.06.007

摘要

目的 通过羧基亚胺配体促进钯催化的C-H活化,得到一系列中药活性成分芳基噻吩类和芳基苯并噻吩类化合物.方法 设计合成了3种羧基亚胺配体(L1～L3),并应用于噻吩类化合物的C-H活化,筛选催化反应各因素得到较优条件,在较优条件下进行催化反应,分离纯化得目标产物.结果 催化反应的最优条件:以1％(摩尔分数)的PdCl2和2％(摩尔分数)的配体作催化剂,N,N-二甲基乙酰胺为溶剂,K2CO3为碱,反应温度为130℃,反应时间为8h,在空气中直接反应;3种配体中,L2的催化效果最好;以L2为配体进行了一系列催化反应,得到了12个芳基噻吩类和芳基苯并噻吩类化合物.结论 本文设计合成的羧基亚胺配体对钯催化的C-H活化有明显的促进作用,其中对有吸电子基团的溴苯类底物活性较高.本研究对噻吩类中药活性成分的全合成、半合成或者结构修饰具有一定的参考价值.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	申东升	广东药学院医药化工学院	22	107	7.0	9.0
2	何小溪	广东药学院医药化工学院	3	1	1.0	1.0
3	李艳芳	广东药学院医药化工学院	3	18	1.0	3.0
4	姚云	广东药学院医药化工学院	4	5	1.0	2.0
5	兰小兵	广东药学院医药化工学院	1	1	1.0	1.0
6	欧阳嘉盛	广东药学院医药化工学院	1	1	1.0	1.0