两种生物碱抑制剂:α-淀粉酶的动力学及分子模拟研究

• 作者: 梁毅 王弘 裴芬 陈世忠
• 来源期刊: 中国药学（英文版）
• 学科: 医学
• 关键词: α-淀粉酶抑制剂 动力学分析 分子对接 白屈菜碱 吴茱萸次碱
• 年，卷（期）: 2015,（2）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 80-87
• 页数: 8页
• 分类号: R917
• 语种: 中文

摘要

用2-氯-4-硝基-α-半乳糖麦芽糖苷(Gal-G2-α-CNP)作底物研究猪胰腺淀粉酶抑制剂:白屈菜碱和吴茱萸次碱的抑制效力.首次报道白屈菜碱和吴茱萸次碱抑制淀粉酶的活性,并用动力学方法研究其抑制猪胰腺淀粉酶的抑制剂的类型.结果表明在使用Gal-G2-α-CNP作为底物时,两种抑制剂均为混合非竞争型抑制剂,且一分子的抑制剂只与一分子的酶结合.用二次作图计算的动力学常数分别为:白屈菜碱,KEI:0.9 mM,KESI:0.04 mM;吴茱萸次碱,KEI:3.5 mM,KESI:0.31 mM.这说明白屈菜碱和吴茱萸次碱更倾向于竞争型抑制剂.用GOLD软件进行分子对接,结果显示,阿卡波糖与Glu233,Lys200和His305氨基酸残基有氢键作用,而白屈菜碱与Glu233,Lys200和His305有氢键作用,吴茱萸次碱只与Lys200有氢键作用.研究结果表明白屈菜碱和吴茱萸次碱作为淀粉酶抑制剂应用的前景良好,且白屈菜碱的抑制作用强于吴茱萸次碱.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	王弘		34	441	13.0	20.0
2	陈世忠		58	815	18.0	27.0
3	裴芬		2	0	0.0	0.0
4	梁毅		3	0	0.0	0.0