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[18F]FPTZFA的合成及显像研究
[18F]FPTZFA的合成及显像研究
作者:
周达鸣
朱建华
基本信息来源于合作网站,原文需代理用户跳转至来源网站获取
18F
叶酸
点击化学反应
摘要:
为研究正电子核素18F标记的叶酸衍生物([18F]FPTZFA)的合成及其在小鼠体内的生物学分布,以叶酸为起始原料,通过叶酸上羧基与2-叠氮基乙胺上氨基的成酯反应,将叠氮基团标记至叶酸,得到γ-叶酸-2-叠氮基乙酰胺(FA-N3);同时以硝基羟基吡啶为原料,经过三步取代反应,将炔基、F连接至吡啶环上得到2-氟-3-(戊-4-炔基氧)吡啶(19F-PyKYNE).19F-PyKYNE在K18F/K222作用下生成18F-PyKYNE.18F-PyKYNE的炔基与FA-N3的叠氮基团,在硫酸铜、抗坏血酸钠催化下发生点击化学反应,得到最终产物[18F]FPTZFA.整个放射性标记过程仅需40 min,[18F]FPTZFA放化纯度达51%,放化产率达37%.[18F]FPTZFA经放射性半制备高效液相色谱(High Performance Liquid Chromatography,HPLC)分离纯化后,观察其在不同时间段荷瘤小鼠体内的组织分布.荷瘤小鼠脏器及组织切片后的放射自显影显示[18F]FPTZFA的摄取集中在肝、肾和肿瘤组织.其中30 min肿瘤组织、肌肉的单位质量组织的放射性占注射剂量放射性的百分比(%ID/g)比值为3.6,肿瘤、血液的%ID/g比值为3.2.初步断定[18F]FPTZFA有较好的肿瘤靶向性.
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[18F]FPTZFA的合成及显像研究
来源期刊
核技术
学科
工学
关键词
18F
叶酸
点击化学反应
年,卷(期)
2015,(2)
所属期刊栏目
核化学、放射化学、放射性药物和核医学
研究方向
页码范围
16-21
页数
6页
分类号
TL99
字数
3278字
语种
中文
DOI
10.11889/j.0253-3219.2015.hjs.38.020301
五维指标
作者信息
序号
姓名
单位
发文数
被引次数
H指数
G指数
1
朱建华
复旦大学药学院放射药学教研室
27
126
7.0
9.0
2
周达鸣
复旦大学药学院放射药学教研室
1
0
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传播情况
被引次数趋势
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18F
叶酸
点击化学反应
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研究来源
研究分支
研究去脉
引文网络交叉学科
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期刊影响力
核技术
主办单位:
中国科学院上海应用物理研究所
中国核学会
出版周期:
月刊
ISSN:
0253-3219
CN:
31-1342/TL
开本:
大16开
出版地:
上海市800-204信箱
邮发代号:
4-243
创刊时间:
1978
语种:
chi
出版文献量(篇)
4560
总下载数(次)
14
总被引数(次)
18959
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