LHRHa与八聚精氨酸共修饰载氟尿嘧啶靶向脂质体的构建及其抗前列腺癌作用

• 作者: 何岩 夏永华 宋歌 张广云 杨庆良
• 来源期刊: 医药导报
• 学科: 医学
• 关键词: 促黄体激素释放激素类似物 八聚精氨酸 脂质体 癌,前列腺
• 年，卷（期）: 2015,（1）
• 所属期刊栏目: 药物研究
• 页码范围: 30-34
• 页数: 5页
• 分类号: R979.1|R965
• 字数: 3598字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3870/yydb.2015.01.007

摘要

目的 构建促黄体激素释放激素类似物(LHRHa)与八聚精氨酸(R8)共修饰载氟尿嘧啶(5-FU)脂质体(LHRHa/R8-LP-5-FU),对其前列腺癌靶向性以及治疗效果进行初步研究.方法 采用薄膜分散法制备LHRHa/R8-LP-5-FU,考察其形态、粒径、电位,并通过PC-3前列腺癌细胞定性和定量摄取实验考察其前列腺癌细胞靶向性.采用噻唑蓝(MTT)实验以及肿瘤球实验考察LHRHa/R8-LP-5-FU对PC-3细胞增殖抑制率.结果 所制备LHRHa/R8-LP-5-FU粒径为(115.0±15.2) nm,电位为(11.00±2.15) mV,5-FU的包封率(84.5±5.1)％.体外细胞摄取实验表明,PC-3细胞对LHRHa/R8-LP摄取效率分别是R8修饰脂质体(R8-LP)和LHRHa修饰脂质体(LHRHa-LP) 2.8和3.2倍(P＜0.01).细胞毒性实验结果显示,以0.9％氯化钠溶液为对照,LP-5-FU、R8-LP-5-FU、LHRHa-LP-5-FU和LHRHa/R8-LP-5-FU对PC-3细胞的增殖抑制率分别为(26.4±4.5)％,(39.5±4.2)％,(48.6±3.5)％和(82.5±4.3)％(P＜0.01).LHRHa/R8-LP-5-FU对肿瘤球的生长抑制作用明显高于其他脂质体.细胞毒性实验结果与细胞摄取实验结果一致.结论 LHRHa与细胞穿膜肽共修饰载5-FU脂质体具有良好的前列腺肿瘤细胞靶向性和抗肿瘤作用,是一种潜在的治疗前列腺癌的高效给药系统.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	夏永华	新乡医学院第一附属医院皮肤科	40	198	7.0	12.0
2	杨庆良	河南省安阳市人民医院泌尿外科	5	7	2.0	2.0
3	何岩	新乡医学院第一附属医院泌尿外科	8	21	3.0	4.0
4	宋歌	河南省安阳市人民医院泌尿外科	3	12	2.0	3.0
5	张广云	河南省安阳市人民医院泌尿外科	2	4	1.0	2.0