重组肝CYP3A4与CYP3A29细胞微粒体药物代谢动力学比较

• 作者: 薛正楷 魏泓
• 来源期刊: 医药导报
• 学科: 医学
• 关键词: 重组细胞 微粒体 CYP3A4 CYP3A29 药物代谢动力学
• 年，卷（期）: 2015,（1）
• 所属期刊栏目: 药物研究
• 页码范围: 15-21
• 页数: 7页
• 分类号: R969.1
• 字数: 4733字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3870/yydb.2015.01.004

摘要

目的 比较巴马小型猪CYP3A29和人CYP3 A4稳定表达重组肝癌细胞株微粒体的药物代谢特征,在分子水平为巴马小型猪作为临床前药物代谢实验动物提供科学依据.方法 以CYP3A特异性代谢底物硝苯地平、睾酮及其抑制药酮康唑为探针药物,将探针药物与重组CYP3A4、CYP3A29细胞微粒体在优化的微粒体浓度、药物浓度、孵育时间等条件下进行体外孵育,高效液相色谱法检测其药物代谢(抑制)动力学参数,并将二者进行比较分析.结果 巴马小型猪CYP3A29与CYP3A4在硝苯地平和睾酮代谢差异无统计学意义(P＞0.05).酮康唑的抑制活性为:当代谢底物为硝苯地平时,酮康唑对CYP3A29和CYP3A4的半数抑制浓度分别为0.090,0.132 μmol·L-1(P＜0.05);当代谢底物为睾酮时,酮康唑对CYP3A29和CYP3A4的半数抑制浓度分别为0.056,0.032 μmol·L-1(P＜0.05).结论 重组CYP3A29与CYP3 A4细胞微粒体对硝苯地平和睾酮活性差异不显著;酮康唑对重组CYP3A29与CYP3A4细胞微粒体硝苯地平和睾酮代谢活性有差异.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	魏泓	第三军医大学实验动物中心	242	2753	27.0	38.0
2	薛正楷	泸州职业技术学院生物与医学工程研究所	16	23	3.0	4.0