基于肿瘤靶向的水飞蓟宾-氨基酸席夫碱的合成及性质研究

• 作者: 张宇 张羽男 李响 沙靖全 王朝兴 赵佳楠
• 来源期刊: 分子科学学报
• 学科: 化学
• 关键词: 水飞蓟宾 氨基酸 席夫碱 抗肿瘤 靶向
• 年，卷（期）: 2015,（2）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 134-139
• 分类号: O643
• 语种: 中文
• DOI: 10.13563/j.cnki.jmolsci.2015.02.008

摘要

以水飞蓟宾和氨基酸为原料,通过常规方法合成了一系列具有靶向性的水飞蓟宾-氨基酸席夫碱,并对其抗肿瘤作用进行研究.采用核磁共振碳谱、质谱和红外光谱对已合成的水飞蓟宾-氨基酸席夫碱(氨基酸=甘氨酸(1)、丙氨酸(2)、赖氨酸(3)、苯丙氨酸(4)、谷氨酸(5)、半胱氨酸(6))进行结构表征.采用MTT法对化合物1-6及水飞蓟宾进行抗肝癌细胞SMMC-7721的活性研究,抑制率分别为70.2％,53.7％,47.8％,55.6％,49.2％,51.8％,33.3％.体外抗肿瘤活性实验表明,水飞蓟宾-氨基酸席夫碱系列化合物对人肝癌细胞株SMMC-7721均有抑制作用,且明显高于水飞蓟宾母核.实现了以氨基酸为载体,将具有抗肿瘤活性的天然药物靶向运输至癌细胞内,极具肝靶向药物开发潜力.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	张宇	黑龙江省高校生物药制剂重点实验室佳木斯大学药学院	314	627	12.0	17.0
2	李响	黑龙江省高校生物药制剂重点实验室佳木斯大学药学院	34	70	5.0	8.0
3	赵佳楠	黑龙江省高校生物药制剂重点实验室佳木斯大学药学院	1	0	0.0	0.0
4	沙靖全	黑龙江省高校生物药制剂重点实验室佳木斯大学药学院	1	0	0.0	0.0
5	张羽男	黑龙江省高校生物药制剂重点实验室佳木斯大学药学院	4	18	3.0	4.0
6	王朝兴		2	12	1.0	2.0