新型双氢青蒿素哌嗪-芳香酰胺类化合物的合成及其抗肿瘤活性的初步评价

• 作者: 张和 徐建 李学强 陈凑喜 马超 魏梦雪
• 来源期刊: 化学通报（印刷版）
• 关键词: 双氢青蒿素 哌嗪衍生物 合成 抗癌活性
• 年，卷（期）: 2015,（12）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 1090-1095
• 页数: 6页
• 字数: 3923字
• 语种: 中文

摘要

以双氢青蒿素为起始原料,在草酰氯作用下无需分离,随后在"一锅煮"条件下与哌嗪作用得到胺类化合物,该类化合物与芳香酰氯作用,快速、高效地合成了6种新型芳酰胺类双氢青蒿素哌嗪衍生物.所有化合物通过IR、1H NMR、13C NMR和HR-MS得到结构确认.同时,以四甲基偶氮唑盐比色法(MTT法)研究了该类化合物对人肝癌细胞株SMMC-7721的抑制活性.初步研究结果表明,该类化合物具有明显抑制人肝癌细胞增殖、诱导其凋亡的细胞活性,给药72h,半抑制浓度IC50最优值仅为0.04μmol/L.在与青蒿素、双氢青蒿素的对比实验中发现,该类化合物的抗癌活性明显提高,表现出该类化合物具有潜在的开发和应用价值.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	李学强	宁夏大学化学化工学院	59	143	6.0	8.0
3	马超	宁夏大学化学化工学院	15	47	4.0	6.0
4	陈凑喜	宁夏大学化学化工学院	6	18	3.0	4.0
5	魏梦雪	宁夏大学化学化工学院	14	22	3.0	3.0
7	徐建	宁夏大学化学化工学院	11	30	4.0	4.0
8	张和	宁夏大学化学化工学院	10	17	3.0	3.0