对苯二酚的氨基酸缀合物的合成、表征及美白活性

• 作者: 付晓磊 张翼轩 李常 赵春晖 赵龙铉 陈艳华
• 来源期刊: 应用化学
• 学科: 化学
• 关键词: 对苯二酚 氨基酸 美白活性 合成
• 年，卷（期）: 2015,（2）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 158-165
• 页数: 8页
• 分类号: O625.3
• 字数: 8477字
• 语种: 中文
• DOI: 10.11944/j.issn.1000-0518.2015.02.140151

摘要

以新药设计原理中的拼合原理为指导,将对苯二酚一侧酚羟基与具有生物活性的氨基酸进行偶联,以期得到活性更好、毒性更低的对苯二酚氨基酸缀合物.将对苯二酚的一侧酚羟基进行保护得到对苄氧基苯酚,将氨基被保护的氨基酸与其酚羟基进行偶联,去掉保护基后得到8种对苯二酚的氨基酸缀合物.在对苄氧基苯酚的酚羟基上引入乙酸连接片段,与氨基酸甲酯盐酸盐进行偶联,去掉保护基后得到8种对苯二酚的氨基酸缀合物.通过IR、1 H NMR、13C NMR和ESI-MS等技术手段对所合成的16种氨基酸缀合物进行了结构表征.对目标产物进行了美白活性研究.结果表明,化合物HQ-3b、HQ-3c、HQ-4a、HQ-4b、HQ-7c和HQ-8a对酪氨酸酶的抑制作用优于阳性对照物α-熊果苷(IC.=3.60),其中HQ-4b的IC50值低至0.15,有望成为新型化妆品美白剂.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	赵龙铉	辽宁师范大学化学化工学院	25	104	7.0	8.0
5	赵春晖	辽宁师范大学生物技术与分子药物研发辽宁省重点实验室	36	132	7.0	10.0
6	陈艳华	辽宁师范大学化学化工学院	4	16	2.0	4.0
7	李常	辽宁师范大学化学化工学院	4	16	2.0	4.0
8	付晓磊	辽宁师范大学化学化工学院	3	12	2.0	3.0
9	张翼轩	辽宁师范大学化学化工学院	3	12	2.0	3.0