咪达唑仑对hERG钾通道的作用

• 作者: 张卫 张莉蓉 王沛 韩圣娜
• 来源期刊: 中国应用生理学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 咪达唑仑 hERG钾通道 全细胞膜片钳 HEK-293细胞
• 年，卷（期）: 2015,（2）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 143-147
• 页数: 5页
• 分类号: R978.1
• 字数: 3481字
• 语种: 中文
• DOI: 10.13459/j.cnki.cjap.2015.02.013

摘要

目的:观察咪达唑仑对人胚肾上皮细胞(HEK-293)中异源表达的人类相关基因(hERG)钾电流作用及其机制.方法:利用全细胞膜片钳技术,观察咪达唑仑对hERG钾通道的抑制作用,分析其对通道激活、失活动力学过程的影响以及咪达唑仑对Y652A和F656C突变型hERG钾通道的作用.结果:咪达唑仑浓度依赖性地抑制hERG钾电流,其IC50值为(1.31±0.32)μnol/L.1.0μmol/L的咪达唑仑加药前后半数激活电压V1/2由(2.32±0.38)mV变为(-1.96±0.83)mY;加药前后半数失活电压V1/2由(-49.25±0.69)mV变为(-57.53±0.53)mV(P＜0.05),失活曲线左移;与野生型(WT)比较,Y652A和F656C突变型可显著减弱咪达唑仑对hERG通道的阻断作用.结论:咪达唑仑能阻断hERG钾通道,失活速度加快,Y652和F656可能是咪达唑仑与bERG钾通道结合的关键位点.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	张莉蓉	郑州大学基础医学院药理学教研室	89	388	11.0	15.0
2	张卫	郑州大学第一附属医院麻醉科	279	1658	19.0	26.0
3	王沛	郑州大学药学院	63	291	8.0	15.0
4	韩圣娜	郑州大学基础医学院药理学教研室	23	31	3.0	5.0