新型2-取代苄基硫代嘧啶衍生物的合成及其细胞毒性

• 作者: 可钰 张孝松 曹钦坡 李博 王超杰 蒋腾飞 邵坤鹏 陈鹏举 顾一飞
• 来源期刊: 合成化学
• 关键词: 嘧啶 硫脲嘧啶衍生物 合成 细胞毒性
• 年，卷（期）: 2015,（6）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 461-465,475
• 页数: 6页
• 分类号: O626.41|O625.52
• 语种: 中文
• DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2015.06.0461

摘要

以乙酰乙酸乙酯和硫脲为起始原料,经环合、取代、氯代和亲核取代反应合成了16个新型的2-取代苄基硫代嘧啶衍生物(7a ～7p),其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS表征.细胞毒性测试结果表明:6-甲基-4-对氯苯胺-2-苄基硫代嘧啶(7b)和6-甲基-4-对溴苯胺-2-苄基硫代嘧啶(7c)对MGC-803(人胃癌细胞)具有较好的抑制活性,其IC50分别为3.126 μg·mL-1和2.197 μg·mL-1,优于5-氟尿嘧啶(IC50 3.208 μg·mL-1).