超顺磁性氧化铁纳米粒子SPION-dopa-PEG-DOTA/RGD的64Cu标记、纯化及生物分布

• 作者: 史旭东 孙钰林 梁积新 沈浪涛 王晓 申一鸣 陈玉清
• 来源期刊: 核化学与放射化学
• 学科: 化学
• 关键词: 64Cu 超顺磁性氧化铁纳米粒子 放化纯 体外稳定性 生物分布
• 年，卷（期）: 2015,（4）
• 所属期刊栏目: 放射性药物与标记化合物
• 页码范围: 250-256
• 页数: 7页
• 分类号: O615.4
• 字数: 5101字
• 语种: 中文
• DOI: 10.7538/hhx.2015.37.04.0250

摘要

对64Cu标记超顺磁性氧化铁纳米粒子SPION-dopa-PEG-DOTA/RGD的标记及纯化条件进行探索,并根据其在小鼠体内的生物分布研究结果,揭示其主要的代谢方式.通过对标记过程中配体浓度、温度、时间等条件的改变,探究64Cu标记SPION-dopa-PEG-DOTA/RGD的最优条件;并采用二乙基三胺五乙酸(DTPA)螯合标记混合物中游离的64Cu,经PD-10柱纯化后得到放化纯较高的标记物;采用快速薄层层析法测定标记物的标记率和放化纯;分别测定了标记物的体外稳定性和脂水分配系数;将64 Cu标记的氧化铁纳米粒子经尾静脉注射到正常鼠的体内,分别于注射后不同时间点取各脏器,称重、测定放射性计数率,计算每克组织的百分注射剂量率(％ ID/g).经条件优化后得到的61Cu-SPION-dopa-PEG-DOTA/RGD的标记率为63％,PD-10柱纯化后放化纯大于95％,水溶性良好,且放化纯在标记后12h内在磷酸盐缓冲液和人血清白蛋白中表现出了较高的稳定性;动物体内生物分布实验显示,该标记物在小鼠体内主要经肝脏代谢,肾脏排泄,血液中放射性清除较快.该标记物可用于后续的PET/MRI双模态显像的研究.