白杨素衍生物的合成及其抗癌活性研究

• 作者: 刘运美 唐国涛 敖宝学 曹轩 谢志忠 赵子淏 郑兴 魏云
• 来源期刊: 肿瘤药学
• 学科: 医学
• 关键词: 白杨素 衍生物 抗肿瘤 合成
• 年，卷（期）: 2015,（5）
• 所属期刊栏目: 基础研究
• 页码范围: 344-347
• 页数: 4页
• 分类号: R969.1|R285.6
• 字数: 4008字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.2095-1264.2015.05.05

摘要

目的：合成一系列白杨素衍生物并研究其体外抗肿瘤活性。方法以白杨素为起始原料，通过醚化反应引入5-溴水杨酸酯，合成6个白杨素衍生物。然后采用MTT法检测白杨素衍生物对人胃癌MGC-803细胞、人肝癌HepG2细胞的体外抗肿瘤活性。结果化合物3a、3b、4b抑制HepG2的IC50值高于白杨素，化合物2a、2b、4a抑制HepG2的IC50值低于白杨素，其中化合物2a、4a的IC50值低于阳性对照药5-氟尿嘧啶。化合物3a抑制MGC-803细胞的IC50值低于白杨素和阳性对照药5-氟尿嘧啶。结论合成的白杨素衍生物均经过1H NMR，MS确证。目标化合物2a对HepG2细胞具有较强抑制作用，化合物3a对MGC-803细胞具有较好的抑制作用，抑制作用均较阳性对照药物5-氟尿嘧啶强。