新型含1,3,4-噻二唑的硫色满酮衍生物的合成及其抗真菌活性

• 作者: 周冠 宋亚丽 梁国超 钟一凡 韩晓燕
• 来源期刊: 合成化学
• 关键词: 硫色满酮 1,3,4-噻二唑 合成 抗真菌活性
• 年，卷（期）: 2015,（12）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 1100-1105,1110
• 页数: 7页
• 分类号: O626|O621.3
• 语种: 中文
• DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2015.12.1100

摘要

以取代苯硫酚和顺丁烯二酸酐为原料,经迈克尔加成反应制得2-羧基-硫色满酮衍生物(2a～2d);2a～2d分别与氨基硫脲反应制得2-(5-氨基-1,3,4-噻二唑-2-基)硫色满-4-酮衍生物(3a～3d);3a～3d与酰氯经酰化反应合成了14个新型的含1,3,4-噻二唑的硫色满酮衍生物(5a～5n),其结构经1H NMR,13C NMR和HR-ESI-MS表征.采用微量稀释法测定了5a～5n的抗真菌活性.结果表明:部分化合物对絮状表皮癣菌和总状毛霉菌有较好的抑制活性,优于阳性对照药氟康唑.