羟基喜树碱磷脂复合物固体分散体和油制剂生物利用度的比较

• 作者: 刘瑜新 吴先闯 宋晓勇 张永州 张红芹 郝海军
• 来源期刊: 中国药学（英文版）
• 学科: 医学
• 关键词: 羟基喜树碱 磷脂复合物 固体分散体 油制剂 生物利用度
• 年，卷（期）: 2015,（12）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 780-788
• 页数: 9页
• 分类号: R944
• 语种: 中文

摘要

羟基喜树碱在体外具有确切的药理作用,但是由于自身的各种原因导致其体内生物利用度很低,限制了在临床上的应用.本文采用磷脂复合物技术改善其溶解性能并提高生物利用度.X-衍射实验确定了羟基喜树碱磷脂复合物(HCPT-PC)的形成.但是磷脂复合物粘性较大,影响了药物的溶出进而不利于药物的吸收.为了改善磷脂复合物粘性较大的问题,通过简单的制备工艺制备了HCPT-PC固体分散体(HCPT-PC-SD)和油制剂(HCPT-PC-lipid-based formulations).结果显示,固体分散体技术大大改善了HCPT-PC中药物的溶出速率,在45 min内溶出度达到91.73％.药动学研究结果显示,与HCPT-PC相比,HCPT-PC-SD和油制剂的AUC0-t得到进一步提高.因此,固体分散体和油制剂是进一步提高HCPT-PC生物利用度的有研究前景的给药系统.HCPT-PC油制剂生物利用度与HCPT-PC-SD相比,提高效果更为明显.而且由于HCPT-PC油制剂的制备工艺简单,有利于实现工业化生产.