放射治疗是生物医学中治疗恶性肿瘤的一种重要手段。放射治疗采用高剂量、高穿透性的 X 射线、γ射线以及电子光子束辐照癌变的肿瘤细胞,通过破坏其脱氧核糖核酸(Deoxyribonucleic acid, DNA)而将其杀死或破坏。但是,较高的放射剂量和较长的治疗时间会对生命体产生极大的生物毒性。为降低放射治疗的生物毒性,减弱放射治疗带来的副作用,靶向放射治疗成为放射治疗研究的热点。纳米金颗粒具备优异的辐射敏化性质和光学性质,同时兼具良好的生物相容性,因此纳米金协助的放射治疗迅速成为靶向治疗的重要发展方向。在体外以及前临床试验中,基于纳米金的多功能纳米体系,有效提高了肿瘤治愈率、降低了毒副作用并延长了病人的存活时间。本文总结了在靶向治疗中多功能纳米金体系的设计思路,重点综述了纳米金体系在体外实验及前临床实验中实际应用效果,并对其发展方向进行了展望。