7-O-羧烷基化白杨素衍生物的合成及其抗癌活性

• 作者: 何军 刘运美 宋秀道 郑兴 郭玉 雷小勇 马锦
• 来源期刊: 合成化学
• 关键词: 白杨素 烷基化 衍生物 合成 抗癌活性
• 年，卷（期）: 2015,（2）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 93-97
• 页数: 5页
• 分类号: O625.3|O621.3
• 语种: 中文
• DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2015.02.0093

摘要

以白杨素(1)为起始原料,与溴代羧酸乙酯经取代反应制得中间体7-O-乙氧羰基烷基白杨素(3a～3d);3a～3d经水解反应合成了7-O-羧烷基化的白杨素衍生物(4a～4d),其中4b～4d为新化合物,其结构经1H NMR,13C NMR,IR和ESI-MS表征.初步的体外抗癌活性实验结果表明,3和4对人肝癌细胞HepG2和人胃癌细胞MGC-803具有一定的抗癌活性,且大多数化合物的抗癌活性比母体化合物1强,其中6-(5-羟基-2-苯基-4H-苯并吡喃酮-7-氧)己酸(4d,IC50 4.04 μmol·L-1)对MGC-803细胞的活性抑制作用强于阳性药物DDP(IC50 4.40 μmol·L-1).