3,6-二脱氧达格列净的合成及其降血糖活性研究

• 作者: 刘钰强 张玲钰 徐为人 李修刚 汤立达 王玉丽 谢亚非 高志刚 魏鹏
• 来源期刊: 化学通报（印刷版）
• 关键词: SGLT2抑制剂 二脱氧 合成 降血糖活性
• 年，卷（期）: 2015,（7）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 638-643
• 页数: 6页
• 字数: 6768字
• 语种: 中文

摘要

利用达格列净作为原料经过两条路线合成了3,6-二脱氧达格列净,其3,6-二脱氧的位置进一步经过了NOE技术确认,体外hSGLT2抑制试验和大鼠尿糖排泄试验表明,所合成的3,6-二脱氧达格列净几乎没有SGLT2抑制活性,说明SGLT2抑制剂结构中葡萄糖片段上3-OH和6-OH同时脱除会导致SGLT2抑制剂完全丧失活性.