甲磺酸洛美他派的合成工艺改进

• 作者: 刘冰妮 刘登科 刘颖 张旭阳 王平保
• 来源期刊: 合成化学
• 关键词: 9-芴甲酸 洛美他派 甘油三酯转移蛋白抑制剂 合成 工艺改进
• 年，卷（期）: 2015,（5）
• 所属期刊栏目: 制药技术
• 页码范围: 445-448
• 页数: 4页
• 分类号: O621.3|R914.5
• 语种: 中文
• DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2015.05.0445

摘要

以9-芴甲酸为起始原料经亲核取代反应和N-酰基化反应制得N-(2,2,2-三氟乙基)-9-(4-溴丁基)-9H-芴基-9-甲酰胺(4);4'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-2-羧酸与N-叔丁氧羰基-4-氨基哌啶反应制得中间体N-(1-叔丁氧羰基哌啶-4-基)-4'-(三氟甲基)41,1'-联苯]-2-甲酰胺(7);7在4 mol·L-1 HCl二噁烷溶液中脱除保护基制得N-(哌啶-4-基)-4'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-2-甲酰胺盐酸盐(8);8与4在K2CO3作用下反应制得洛美他派(9);9与甲磺酸经成盐反应合成了甲磺酸洛美他派,总收率36.4％,其结构经1H NMR,IR和HR-ESI-MS确证.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	刘登科		40	157	7.0	8.0
2	刘颖		20	93	6.0	8.0
3	王平保		34	136	6.0	9.0
4	刘冰妮		15	69	5.0	7.0
5	张旭阳	天津医科大学研究生院	1	1	1.0	1.0