伊马替尼衍生物的合成及细胞毒活性研究

• 作者: 张华 沈明辉 王雪微 陈仕杰 龚显峰
• 来源期刊: 化学通报（印刷版）
• 关键词: 伊马替尼衍生物 合成 MTT法
• 年，卷（期）: 2015,（7）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 621-626
• 页数: 6页
• 字数: 4623字
• 语种: 中文

摘要

以3-乙酰基嘧啶、2-甲基-5-硝基苯胺为起始原料,经加成、缩合、环化、还原得到中间体伊马替胺(6),再与异氰酸酯和芳酰基异硫氰酸酯胺解得到脲类(7a～7e)和芳酰基硫脲类(8a～8g)共12个化合物.目标化合物经过IR、1 H NMR、13C NMR、HRMS等结构确证.采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法考察目标化合物细胞毒活性,结果显示,目标化合物对所选肿瘤细胞的增殖活性具有一定抑制作用,其中化合物7d、7e、8d对人白血病细胞(K562)和人肝癌细胞(HepG2)的抑制活性接近伊马替尼.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	龚显峰	黑龙江大学功能有机重点实验室	16	83	4.0	8.0
2	张华	黑龙江大学功能有机重点实验室	9	14	3.0	3.0
6	陈仕杰	黑龙江大学功能有机重点实验室	3	6	2.0	2.0
7	王雪微	黑龙江大学功能有机重点实验室	3	6	2.0	2.0
8	沈明辉	黑龙江大学功能有机重点实验室	2	3	1.0	1.0