99mTc标记蝶呤-赖氨酸衍生物的制备及生物性能评价

• 作者: 于倩 何颖芳 张春 杨文江 陆洁 陈媛
• 来源期刊: 高等学校化学学报
• 学科: 化学
• 关键词: 99mTc 叶酸受体 蝶呤-赖氨酸衍生物 肿瘤显像
• 年，卷（期）: 2015,（12）
• 所属期刊栏目: 有机化学
• 页码范围: 2446-2453
• 页数: 8页
• 分类号: O625
• 字数: 4337字
• 语种: 中文
• DOI: 10.7503/cjcu20150388

摘要

基于蝶呤-赖氨酸分子结构,设计合成了2种99mTc标记配合物99mTc(HYNIC-penta-lys-Pteroyl)-(Tricine/TPPTS)和99mTc (HYNIC-Gly-Gly-lys-Pteroyl) (Tricine/TPPTS),并对其生物性能进行了初步评价.研究结果表明,2种配合物在叶酸受体高表达的人口腔表皮样癌(KB)细胞中均有很高的摄取和滞留.给药1h后,99mTc (HYNIC-penta-lys-Pteroyl)(Tricine/TPPTS)和99mTc (HYNIC-Gly-Gly-lys-Pteroyl)(Tricine/TPPTS)在荷KB肿瘤裸鼠体内的肿瘤摄取率分别为(8.55±2.78) ％ID/g和(9.77±1.54) ％ID/g.荷KB肿瘤裸鼠的小动物SPECT/CT显像研究结果表明,上述2种标记配合物在给药2h后,其肿瘤部位均清晰可见,有望作为新型的叶酸受体靶向肿瘤分子探针.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	陆洁	北京师范大学化学学院放射性药物教育部重点实验室	14	25	3.0	3.0
2	陈媛	北京师范大学化学学院放射性药物教育部重点实验室	5	4	1.0	2.0
3	杨文江	中国科学院高能物理研究所核辐射与核能技术重点实验室	2	2	1.0	1.0
4	张春	首都医科大学北京朝阳医院核医学科	8	56	5.0	7.0
5	于倩	北京师范大学化学学院放射性药物教育部重点实验室	2	1	1.0	1.0
6	何颖芳	北京师范大学化学学院放射性药物教育部重点实验室	2	10	1.0	2.0