6-(1-苯基-乙基)-8H-吡咯并[3,4-b]吡啶的合成

• 作者: 夏超 李祎亮 王松青 石玉 魏波
• 来源期刊: 化学试剂
• 学科: 医学
• 关键词: 6-(1-苯基-乙基)-8H-吡咯并[3,4-b]吡啶 (S,S)-2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷 莫西沙星中间体
• 年，卷（期）: 2015,（10）
• 所属期刊栏目: 研究报告
• 页码范围: 873-876
• 分类号: R914.5
• 语种: 中文
• DOI: 10.13822/j.cnki.hxsj.2015.10.003

摘要

以2,3-吡啶二羧酸作为起始原料,通过环合、氢化及内酰胺还原反应合成标题化合物,作为合成莫西沙星侧链(S,S)-2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷的新型中间体.对各个中间体制备过程中原料的用量比进行了探究:在2,3-吡啶二酸酐的制备中,2,3-吡啶二羧酸与SOCl2的物质的量比为1:1.35;在6-(1-苯基-乙基)-吡咯并[3,4-b]吡啶-5,7-二酮的制备中,2,3-吡啶二酸酐与SOCl2的物质的量比为n(2,3-吡啶二酸酐):n(SOCl2)=1:1.10;在目标产物的制备中,n(6-(1-苯基-乙基)-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶-5,7-二酮):n(NaBH4):n(BF3·Et2O)=1:3.2:3.2 ×0.95.另外,在氢化还原反应中,选用冰醋酸作为反应溶剂,目标化合物总收率73.7％,并通过1HNMR对中间体及产物结构进行了确证.该研究为(S,S)-2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷的合成提供了新思路.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	李祎亮	天津药物研究院天津市新药设计与药物发现重点实验室	22	86	5.0	8.0
2	王松青	天津大学药物科学与技术学院	10	39	3.0	6.0
3	石玉	天津药物研究院天津市新药设计与药物发现重点实验室	15	34	3.0	5.0
4	魏波	天津药物研究院天津市新药设计与药物发现重点实验室	5	16	3.0	4.0
5	夏超	天津大学药物科学与技术学院	7	12	3.0	3.0