尼达尼布的合成

• 作者: 徐云根 朱雄 袁铎 贾本立 陈仁杰
• 来源期刊: 合成化学
• 关键词: 尼达尼布 特发性肺纤维化 合成
• 年，卷（期）: 2015,（8）
• 所属期刊栏目: 制药技术
• 页码范围: 763-766
• 页数: 4页
• 分类号: R914.5|O621.3
• 语种: 中文
• DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2015.08.0763

摘要

间硝基苯甲酸甲酯(1)与氯乙酸甲酯反应制得4-甲氧基羰基甲基-3-硝基苯甲酸甲酯(2);2依次经催化氢化、乙酰化及与原苯甲酸三乙酯反应制得关键中间体(E)-1-乙酰基-3-(乙氧基-苯基-甲烯基)-2-氧-2,3-二氢-1H-吲哚-6-羧甲酸甲酯(5);N-甲基对硝基苯胺依次经氯乙酰化、取代和催化氢化反应制得N-(4-氨基苯基)-N-甲基-2-(4-甲基哌嗪-1-基)乙酰胺(9);5和9经拼合合成了治疗特发性肺纤维化药尼达尼布,总收率22.0％,纯度99.4％,其结构经1H NMR和MS确证.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	徐云根	中国药科大学药化教研室	75	219	7.0	10.0
2	朱雄	中国药科大学医药化工研究所	23	118	5.0	10.0
3	袁铎	中国药科大学药化教研室	3	8	2.0	2.0
4	贾本立	中国药科大学药化教研室	2	4	1.0	2.0
5	陈仁杰	中国药科大学药化教研室	2	4	1.0	2.0