萜烯类手性促进剂对氟比洛芬经皮渗透对映体选择性的影响

• 作者: 俞文英 叶金翠 荣毅 郭霞
• 来源期刊: 中国医院药学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 手性促透剂 氟比洛芬 经皮渗透 对映体选择性
• 年，卷（期）: 2015,（6）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 481-484
• 分类号: R943
• 语种: 中文
• DOI: 10.13286/j.cnki.chinhosppharmacyj.2015.06.03

摘要

目的:考察萜烯类手性促进剂芳樟醇和薄荷醇对氟比洛芬(flurbiprofen,FP)经皮渗透的对映体选择性作用.方法:采用Valia-Chien双室渗透扩散池,以大鼠离体皮肤为渗透屏障,以稳态经皮渗透速率为评价指标,用对映体选择性高效液相色谱法对FP对映体进行浓度测定,考察手性促进剂芳樟醇或薄荷醇对FP对映体选择性的影响.结果:无论供给液是否含单个对映体或消旋体,若供给液中不合促透剂,FP经大鼠离体皮肤渗透未见对映体选择性.当供给液中含有dl-薄荷醇时,RS-FP的稳态渗透速率分别为R-FP、S-FP的1.34,1.27倍,差异有显著性(P＜0.05);而供给液中含有l-薄荷醇时,FP对映体及消旋体间的皮肤渗透速率无显著差异(P＞0.05).l-薄荷醇和dl-薄荷醇对同一药物构型R-FP或S-FP的促透效果相当;然而,dl-薄荷醇对RS-FP的促透作用是l-薄荷醇的1.44倍.l-芳樟醇或dl-芳樟醇作为手性促透剂时,未发现对映体选择性渗透现象.结论:dl-薄荷醇对FP的促透作用出现了对映体选择性,而l-薄荷醇、l-芳樟醇和dl-芳樟醇未引起FP的对映体选择性渗透,且所有渗透实验均未发现对映体转化.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	叶金翠	浙江省医学科学院药物研究所	23	76	6.0	8.0
2	俞文英	浙江省医学科学院药物研究所	16	69	5.0	7.0
3	荣毅	浙江省医学科学院药物研究所	3	15	2.0	3.0
4	郭霞	浙江省医学科学院药物研究所	3	4	1.0	2.0