4-对丙烯基苯氨基喹唑啉衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

• 作者: 张喜全 张娅玲 李宝林 李江 王维佳 顾红梅
• 来源期刊: 化学通报（印刷版）
• 关键词: 3-羟基苯甲腈 4-对丙烯基苯氨基喹唑啉 抗肿瘤活性
• 年，卷（期）: 2015,（11）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 1017-1022
• 页数: 6页
• 字数: 6444字
• 语种: 中文

摘要

以3-羟基苯甲腈为原料,经过6步反应(醚化、硝化、还原、甲脒的形成、环化和取代)合成了两个新型4-对丙烯基苯氨基喹唑啉衍生物4-[4-(E)-丙烯基苯氨基]-6-[2-吗啉基乙氧基]喹唑啉和4-[4-(E)-丙烯基苯氨基]-6-[3-吗啉基丙氧基]喹唑啉.化合物的结构经IR、HRMS、1H NMR和13C NMR确认.以人结肠癌细胞(SW480)、人肺癌细胞(A549)、人皮肤鳞状细胞癌细胞(A431)为模型,采用MTT法对所得化合物进行了体外抗肿瘤活性评价结果表明,两个化合物均具有一定的抗肿瘤活性.特别是化合物4-[4-(引-丙烯基苯氨基]-6-[3-吗啉基丙氧基]喹唑啉对所试肿瘤细胞均表现出良好的生长抑制活性(IC50:10.0～18.2 μmol/L),与临床使用药物吉非替尼的活性(IC50:4.1 ～ 18.5μ mol/L)相当.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	张喜全		22	37	4.0	4.0
2	顾红梅		9	20	3.0	4.0
3	李宝林	药用资源与天然药物化学教育部重点实验室陕西师范大学化学化工学院	6	6	2.0	2.0
4	王维佳	药用资源与天然药物化学教育部重点实验室陕西师范大学化学化工学院	2	2	1.0	1.0
5	李江	药用资源与天然药物化学教育部重点实验室陕西师范大学化学化工学院	1	2	1.0	1.0
6	张娅玲	药用资源与天然药物化学教育部重点实验室陕西师范大学化学化工学院	3	4	2.0	2.0