新型酰基脲类Raf激酶抑制剂的合成及其抗肿瘤活性

• 作者: 华涛涛 姚郑林 李庶心 江发龙 祝宇 赵砚瑾 陈晓东
• 来源期刊: 合成化学
• 关键词: 酰脲衍生物 Raf激酶 合成 抗肿瘤活性
• 年，卷（期）: 2015,（9）
• 所属期刊栏目: 快递论文
• 页码范围: 844-847,850
• 页数: 5页
• 分类号: O623.626|O626.23
• 语种: 中文
• DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2015.09.0844

摘要

以4-氯吡啶甲酸为原料,经6步反应制得两个中间体——取代基-4-[{2-[5-(三氟甲基)-1H-咪唑-2-基]吡啶-4-基}氧基]苯胺(7a和7d);7分别与取代苯甲酰基异硫氰酸酯反应,合成了6个新型的酰基脲类Raf激酶抑制剂(9a～9f),其结构经1H NMR和ESI-MS表征.用MTr法考察了9a～9f对人胃癌细胞株(BGC823)的抑制活性.结果表明:N-[3-氟4.{2-[5-(三氟甲基)-1H-咪唑-2-基]吡啶-4-氧基}苯基]-4-氯苯甲酰硫脲(9c)和N-[4-{2-[5-(三氟甲基)-1H-咪唑-2-基]吡啶-4-氧基}苯基]-3-(吡啶-3-基)丙烯酰硫脲(9d)的抑制活性较好.在用药量为100 μg时,9c和9d对BGC823的抑制率分别为66.86％和63.60％,与索拉非尼药效接近(70.97％).

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	陈晓东	江西中医药大学研究生部	19	101	5.0	9.0
2	李庶心	军事医学科学院放射与辐射医学研究所	10	17	2.0	3.0
3	赵砚瑾	军事医学科学院放射与辐射医学研究所	15	26	3.0	4.0
4	江发龙	江西中医药大学研究生部	3	3	1.0	1.0
5	祝宇	江西中医药大学研究生部	1	1	1.0	1.0
6	华涛涛	江西中医药大学研究生部	1	1	1.0	1.0
10	姚郑林	江西中医药大学研究生部	1	1	1.0	1.0