新型3-氨基-α-羟基-β-酯基-3-季碳氧化吲哚类化合物的合成及其抗肿瘤活性

• 作者: 余章彪 刘雄利 周英 杨俊 杨超 赵致 陆毅 黄俊飞
• 来源期刊: 合成化学
• 关键词: 3-氨基-α-羟基-β-酯基-3-季碳氧化吲哚 Aldol反应 合成 非对映选择性 抗肿瘤活性
• 年，卷（期）: 2015,（9）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 791-797
• 页数: 7页
• 分类号: O621.3|O626
• 语种: 中文
• DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2015.09.0791

摘要

以1,4-二氮杂二环[2.2.2]辛烷为催化剂,二氯甲烷为溶剂,3-氮取代氧化吲哚和乙醛酸酯经Aldol反应合成了13个新型的3-氨基-α-羟基-β-酯-3-季碳氧化吲哚类化合物(3a～3m),产率63％～97％,其结构经1H NMR,13C NMR和HR-ESI-MS表征.用MTT法考察了3a～3m对人白血病细胞(K562)和人肺癌细胞(A549)的体外抑制活性.结果表明:3d,3f和3m对K562具有较好的抑制活性;3f和3i对A549具有较好的抑制活性.