两个α,β-不饱和酮药物的合成及抗肿瘤活性研究

• 作者: 侯桂革 刘文帅 孙居锋 王春华 赵峰 陈琴
• 来源期刊: 分析测试学报
• 学科: 化学
• 关键词: α,β-不饱和酮 哌啶酮 抗肿瘤 细胞毒性 共聚焦显微成像 细胞摄取
• 年，卷（期）: 2015,（8）
• 所属期刊栏目: 研究报告
• 页码范围: 900-904
• 页数: 5页
• 分类号: O657.3|TQ460.72
• 字数: 3970字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1004-4957.2015.08.006

摘要

以3-吡啶甲醛与环己酮或N-甲基-4-哌啶酮进行Claisen-Schmidt缩合反应,经柱层析纯化得到2,6-二.(3-吡啶亚甲基)-1-环己酮(L1)和3,5-二(3-吡啶亚甲基)-4-哌啶酮(L2),并通过核磁共振(1H NMR)、傅立叶变换红外光谱(FTIR)、元素分析等进行结构表征.采用CCK-8法评价其对A549(肺癌细胞)、HePG2(肝癌细胞)、MCF-7(乳腺癌细胞)、SGC-7901(胃癌细胞)、OVCA-433(卵巢癌细胞)等细胞系的抗肿瘤活性以及对HUVEC(脐静脉内皮细胞)的细胞毒性.结果显示,L1对SGC-7901和HePG2,L2对A549,SGC-7901,OVCA-433和HePG2均有较好的抑制活性,其半抑制率IC50均小于10 μmol/L,但对正常细胞HUVEC的毒性较小.另外,通过共聚焦显微成像技术,实时检测了HePG2肿瘤细胞和正常细胞HUVEC对L2的体外摄取情况,随着药物浓度的增大和作用时间的延长,肿瘤细胞中的荧光强度不断增强,说明肿瘤细胞对药物的摄取量明显增加;但在正常细胞中,细胞的药物量变化不明显,说明药物对正常细胞具有一定的选择性.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	王春华	滨州医学院药学院	36	111	7.0	8.0
2	侯桂革	滨州医学院药学院	36	102	6.0	7.0
3	陈琴	滨州医学院药学院	7	14	3.0	3.0
4	赵峰	滨州医学院药学院	16	63	5.0	7.0
5	孙居锋	滨州医学院药学院	35	154	8.0	10.0
6	刘文帅	滨州医学院药学院	6	24	4.0	4.0