磷酸特地唑胺的合成新方法

• 作者: 刘飞 张喜全 朱益忠 顾红梅
• 来源期刊: 应用化学
• 学科: 化学
• 关键词: (5R)-(溴氟苯基)羟甲基噁唑烷酮硼化物 溴-(甲基-2H-四唑基)吡啶 二苄基N,N-二异丙基亚磷酰胺 磷酸特地唑胺
• 年，卷（期）: 2015,（11）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 1240-1245
• 页数: 6页
• 分类号: O621.2
• 字数: 3360字
• 语种: 中文
• DOI: 10.11944/j.issn.1000-0518.2015.11.150081

摘要

以(5R)-3-(4-溴-3-氟苯基)-5-羟甲基噁唑烷-2-酮为起始原料,在[PdCl2 (dppf)]·CH2 Cl2催化下与联硼酸频那醇酯反应得到硼化物,继而与5-溴-2-(2-甲基-2H-四唑-5-基)吡啶进行Suzuki反应得到特地唑胺,收率82.9％.分别考察了催化体系对硼化反应和Suzuki反应的影响,确定了较佳的反应条件.特地唑胺与二苄基N,N-二异丙基亚磷酰胺反应得到二苄基保护的磷酸特地唑胺,随后经Pd/C脱苄得到磷酸特地唑胺,总收率66.2％.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	张喜全		22	37	4.0	4.0
2	顾红梅		9	20	3.0	4.0
3	刘飞		11	14	2.0	3.0
4	朱益忠		3	11	2.0	3.0