BCL-2选择性抑制剂——ABT-199的合成工艺改进

• 作者: 葛敏 许云雷
• 来源期刊: 合成化学
• 关键词: 3,3-二甲基环己酮 5-溴-7-氮杂吲哚 BCL-2选择性抑制剂 ABT-199 合成 工艺改进
• 年，卷（期）: 2015,（11）
• 所属期刊栏目: 制药技术
• 页码范围: 1063-1067
• 页数: 5页
• 分类号: R914.5|O625.6
• 语种: 中文
• DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2015.11.1063

摘要

以3,3-二甲基环己酮(2)为原料,经5步反应制得中间体1-氯4.[2-(氯甲基)-5,5-二甲基环己基-1-烯]苯(5);以5-溴-7-氮杂吲哚为原料,经3步反应制得制得5-羟基-1-三异丙基硅基-7-氮杂吲哚(8);8与4-[3-氟-4-(甲氧基羰基)苯基]哌嗪-1-甲酸叔丁酯(9)经取代反应制得4-{3-[(7-氮杂吲哚)氧]-4.(甲氧基羰基)苯基}哌嗪-1-甲酸叔丁酯(10);10脱保护后与5进行SN2取代反应,所得中间体与3-硝基-4-{[(四氢-2H-吡喃-4-基)甲基]氨基}苯磺酰胺经缩合反应合成了BCL-2选择性抑制剂ABT-199,总收率28.4％,其结构经1H NMR和ESI-MS确证.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	葛敏	南京工业大学生物与制药工程学院材料化学工程国家重点实验室	8	3	1.0	1.0
2	许云雷	南京工业大学生物与制药工程学院材料化学工程国家重点实验室	1	1	1.0	1.0