含磺胺嘧啶结构单元β-氨基酮的合成及其生物活性

• 作者: 唐雪梅 杨大成 范莉 赵琴
• 来源期刊: 应用化学
• 学科: 化学
• 关键词: 糖尿病 过氧化物酶体增殖物激活受体反应元件(PPRE) α-葡萄糖苷酶 Mannich反应 β-氨基酮 磺胺嘧啶
• 年，卷（期）: 2015,（11）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 1231-1239
• 页数: 9页
• 分类号: O621
• 字数: 9242字
• 语种: 中文
• DOI: 10.11944/j.issn.1000-0518.2015.11.150070

摘要

通过原子经济的Mannich反应实现了磺胺嘧啶、1-萘乙酮与芳香醛三组分的连接,直接合成了16个含有磺胺嘧啶结构单元的未见报道的β-氨基酮;所得化合物经1H NMR、13C NMR、HRMS和MS等技术手段确证其结构.生物活性测试结果显示,在17.04～ 19.69 nmol/L浓度范围内,所有目标分子的α-葡萄糖苷酶抑制活性很弱,但部分目标分子的过氧化物酶体增殖物激活受体反应元件(PPRE)激动活性较好,最高达到了52％.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	唐雪梅	西南大学生命科学学院	8	39	4.0	6.0
2	杨大成	西南大学化学化工学院	41	230	10.0	13.0
3	范莉	西南大学化学化工学院	23	105	6.0	9.0
4	赵琴	西南大学化学化工学院	7	7	2.0	2.0