木犀草素对脑胶质瘤细胞氨肽酶N活性影响

• 作者: 刘杨 王俊亚 聂珍贵 高春艳
• 来源期刊: 中国公共卫生
• 学科: 医学
• 关键词: 木犀草素 脑胶质瘤U87细胞 氨肽酶N 抑制作用
• 年，卷（期）: 2015,（3）
• 所属期刊栏目: 实验研究
• 页码范围: 334-337
• 分类号: R181.2+4
• 语种: 中文
• DOI: 10.11847/zgggws2015-31-03-24

摘要

目的 探讨木犀草素对脑胶质瘤细胞氨肽酶N活性影响机制.方法 本研究采用酶抑制动力学方法,研究了木犀草素对氨肽酶N的抑制作用、抑制类型和抑制动力学常数,并进行了脑胶质瘤U87细胞的凋亡生长抑制试验.结果 木犀草素能够诱导了脑胶质瘤U87细胞的凋亡,并呈现一定的剂量依赖性,当浓度≥10 μmol时,与阳性对照bestafin相比差异有统计意义(P＜0.05),求得半细胞凋亡率IC50为(61.23±2.13) μmol;此外木犀草素是一种可逆的竞争型氨肽酶N抑制剂,半抑制率IC50为(70.85±2.05) μmol,抑制常数Ki为(24.83±0.14) μmol;失活动力学时间进程分析表明,木犀草素能快速与氨肽酶N发生作用并迅速降低酶的活性.结论 木犀草素是一个竞争性的氨肽酶N抑制剂,使氨肽酶N的活性降低,对诱导了脑胶质瘤U87细胞的凋亡起到重要作用.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	王俊亚	首都医科大学燕京医学院药理学教研室	40	135	5.0	11.0
2	高春艳	首都医科大学燕京医学院药理学教研室	42	127	6.0	9.0
3	聂珍贵	首都医科大学燕京医学院药理学教研室	44	130	6.0	9.0
4	刘杨	首都医科大学燕京医学院药医学形态学教研室	16	58	4.0	7.0