左旋单胺班布特罗的合成及其抗哮喘作用初步研究

• 作者: 武杰 王红军 田艺广 谭文
• 来源期刊: 广东药学院学报
• 学科: 医学
• 关键词: 左旋单胺班布特罗 合成 哮喘 结构确证
• 年，卷（期）: 2015,（4）
• 所属期刊栏目: 药物化学
• 页码范围: 445-449
• 页数: 5页
• 分类号: R914
• 字数: 5010字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1006-8783.2015.04.005

摘要

目的 设计合成左旋单胺班布特罗(R-MONO),初步探讨其抗哮喘作用.方法 以3,5-二羟基苯乙酮为原料,通过苄基保护、酰化、溴化、不对称还原、醇化、胺化和脱苄基7步反应合成R-MONO.取24只豚鼠,分为4组,分别于试验前2、1、0.75、0.5 h灌胃给药R-MONO(剂量4 mg/kg),用超声波雾化器以0.15 mL,/min的雾化量向密闭钟罩内雾化质量分数0.6％磷酸组胺15 s,然后观察豚鼠的引喘潜伏期.结果 合成得到的目标化合物经HPLC、1HNMR、MS、IR确证结构;动物试验表明R-MONO可以增加豚鼠引喘期.结论 R-MONO是一种具有抗哮喘作用的潜在药物.